Fra gli antiandrogeni recettoriali va ricordata anche la cimetidina (Winters S.J.).
Questo noto antiistaminico H2 è in grado di competere per il recettore citosolico del testosterone analogamente al ciproterone ed allo spironolattone (Fundre J.W.). Somministrato per os ai dosaggi consueti di 800-1200 mg può essere utile nell'acne come nella seborrea (Burton J.L.), nella ipertricosi (Vigersky R.A.), nel defluvio androgenetico (Houmayon A.) e può essere somministrata sia a soggetti di sesso femminile che maschile. Gli effetti collaterali "reali" sono trascurabili e l'effetto antiandrogeno appare solo periferico. Può essere consigliabile controllare durante la terapia con cimetidina i livelli serici di prolattina che facilmente vengono alterati dal farmaco (Van Thiel D.H.); se i livelli di prolattina dovessero salire eccessivamente la terapia sarà interrotta perché è possibile che questo ormone ipofisario possa di per sé essere causa id iperandrogenismo (Giusti G.-Orfanos C.E.).
La cimetidina sembrerebbe avere le caratteristiche per un uso anche topico nell'androgenismo cutaneo. In letteratura tuttavia si trovano scarse notizie di un suo uso locale nel defluvio androgenetico (Rittmaster R.S.).

BIBLIOGRAFIA

Burton J.L., Lovell C.R.: "Cimetidine in acne" The Lancet 1979; 11: 305.

Fundre J.W., Mercel J.E.: "Cimetidine, a histamine H2 receptor antagonist, ocupies androgen receptors" Clin Endocrin Metab 1979; 48: 189.

Giusti G., Bassi F., Forti G., Giannotti P., Calabresi E., Pazzagli M., Fiorelli G., Mannelli M., Misciglia N., Serio M.: "Effects of prolactin on androgen secretion by thr human adrenal" in Robyn C., Harter M.: "Progress in prolactin physiology and pathology" Elsevier/North-Holland Biomedical Press, Amsterdam-New York, 1978: 293-303.

Houmayon A.: "Treatment of female androgenetic alopecia with cimetidine" Int J Dermatol 1987; 2: 128.

Orfanos C.E., Helter H.: "Haarwachstumsstörung bei hyperprolaktinämie" Z. Hautkr 1988; 63: 23.

Rittmaster R.S.: "Topical antiandrogens in the treatment of male pattern baldness" Clinics in Dermatol 1988; 4: 122.

Van Thiel D.H., Gavaler J.S., Smith A.I.jr., Paul G.: "Hypothalamic-pituitary-gonadal disfunction in man using cimetidine" N Engl J Med 1979; 300: 1012.

Vigersky R.A., Mehlman I., Glass A.R., Smith C.E.: "Treatment of hirsute women with cimetidine: a preliminary report" N Engl J Med 1980; 303: 1042.

Winters S.J., Banks J.L., Loriaux D.L.: "Cimetidine in an antiandrogen in the rat" Gastroenterology 1979; 76: 504.